的释放一般遵循Higuchi公式，即药物的累积释放量与时间t的平方根成正比，即
M = kt 1/2
总之，药物的理化性质与基质组成会影响药物释放速度。
三、 实验内容与操作
（一）O/W乳剂型软膏基质的制备
1． 处方
硬脂醇 1.8g 白凡士林 2.0g 液体石蜡 1.3ml Tween-80 0.3ml 甘油 0.1ml 蒸馏水 5ml
制成20g
2． 操作：
取油相成分（硬脂醇、白凡士林和液体石蜡）于小烧杯中，置水浴上加热至100℃使其熔化；取水相成分（Tween-80，甘油和蒸馏水）于小烧杯中加热至100℃，在搅拌下将水相成分以细流状加入油相成分中，在水浴上继续保持恒温并搅拌几分钟，然后在室温下继续搅拌至冷凝，即得O/W型乳剂型基质。
（二） 水溶性软膏基质的制备 1. 处方
甘油 24.4g 蒸馏水 24.7g 1%苯甲酸钠水溶液 1ml 卡波姆940 0.25g 三乙醇胺 0.25g
2. 操作
（1） 在搅拌下，将卡波姆940缓慢加入水中，搅拌至全部分散；
（2） 加甘油，搅拌均匀后，加三乙醇胺，加热至胶体沸腾，以驱尽空气泡，冷却至室温，
加入苯甲酸钠水溶液，搅拌均匀，即得。
3、 操作注意
（1） 卡波姆在搅拌时容易产生气泡，所以胶体加热时间一般应以除尽气泡为度。 （2） 1%苯甲酸钠水溶液的配置：称取苯甲酸钠1g，用蒸馏水定容至100ml，即得。
四、 实验结果与讨论
1． 将制得的软膏基质涂布在自已的手上，感受并评价其细腻性，比较两种软膏的粘稠性
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与涂布性；讨论两种软膏中个组分的作用。
五、 思考题
1． 软膏剂制备过程中药物加入方法有几种？ 2． 影响药物从软膏基质中释放的因素有哪些
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实验九 缓释胶囊、缓释片剂的制备及释放度的测定
一、 实验目的
1、 掌握缓释胶囊和缓释片剂的制备及释放度的测定方法； 2、 熟悉缓释制剂的基本原理与设计方法。
二、 实验指导
缓释制剂系指延长药物在体内的吸收而达到延长药物作用时间为目的的制剂。缓释制剂的种类很多，按给药途径有口服、肌注、透皮及腔道用制剂等。其中口服缓释制剂研究最多。口服缓释制剂又根据释药过程符合一级动力学和零级动力学方程分为缓释制剂和控释制剂。缓、控释制剂有多种模式，如膜控释、溶蚀性骨架型、水凝胶骨架型、胃内漂浮滞留型、缓释微丸、渗透泵型等。
缓、控释制剂改善药物的有效性和安全性，可减少普通剂型给药后血药浓度的峰谷比，从而具有降低药物的毒副作用的发生率和强度及减少给药频率等优点。本实验设计制备对乙酰氨基酚溶蚀性骨架胶囊剂，通过延缓药物的溶解和扩散达到缓释的目的。
缓释制剂的释放度测定：所有仪器和方法同一般制剂的溶出度测定。普通制剂的溶出度测定通常采用一个时间取样，而释放度测定则采用三个以上时间点取样。本实验采用自制对乙酰氨基酚缓释胶囊剂进行释放度测定，与市售对乙酰氨基酚普通片剂的溶出度实验进行比较，以评价缓释效果。
三、 实验内容和操作
（一）缓释胶囊的制备
1、处方组成：
对乙酰氨基酚缓释胶囊剂 （1）对乙酰氨基酚
2.5g
（2）聚乙二醇4000（PEG） 5g （3）十八醇 2、操作：
(1) 称取PEG 置100ml 烧杯中，在80℃水浴上熔化。在搅拌下将对乙酰氨基酚药粉逐渐加入熔化的PEG中，不断搅拌，使药物分散均匀，然后加入十八醇，并使其与对乙酰氨基酚及PEG混匀。
2.5g
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(2) 将上述熔融物冷却，置研钵中研碎。过24目筛。加入1%硬脂酸镁混匀，填充胶囊。 (3) 选择一粒对乙酰氨基酚缓释胶囊剂，对其进行释放度测定，方法同对乙酰氨基酚普通片剂的溶出度检查。
（三） 缓释片剂的制备
1、处方组成：
茶碱 2.5g 硬脂醇 0.25g HPMC K10M 0.025g 硬脂酸镁 1.2%
制成约25片
3、 操作：
（1） 取茶碱过100目筛，另将硬脂醇置于蒸发皿中，于80℃水浴上熔化，加入
茶碱搅拌，冷却，置研钵中研碎。
（2） 加羟丙甲纤维素胶浆（以80%乙醇3ml制的）制成软材（若胶浆量不足，
可再加80%乙醇适量），过18目筛制粒。
（3） 于36-40℃干燥，16目筛整粒，称重，加入硬脂酸镁混匀。 （4） 计算片重，压片即得。每片含茶碱100mg。
4、 释放度检查：
（1） 标准曲线的制作：精称茶碱对照品约20mg，置于100ml 量瓶中，加蒸馏水溶解，
并稀释至刻度。精密吸取此液10ml置于50ml 量瓶中，加蒸馏水至刻度。取溶液0.5, 1, 2, 5, 7.5, 10ml，分别置于25ml容量瓶中，加蒸馏水至刻度，制成0.8, 1.6, 3.2, 8, 12, 16ug/ml的溶液。按照分光光度法，在270nm波长处测定吸收度。对溶液浓度与吸收度进行回归分析，得到标准曲线回归方程。
（2） 释放度试验：取制得的茶碱缓释片1片，按照?中国药典?2010年版释放度测定
法规定，采用溶出度测定法第二法（桨法）的装置，以蒸馏水900ml为释放介质，温度37±0.5°C，转速为每分钟50r/min,依法操作，经1,2,3,4,6,12小时，分别取释放液3ml，用0.8um微孔滤膜过滤，并及时在溶出杯中补充相同温度的释放介质3ml。取续滤液1ml，置10ml量瓶中，加蒸馏水稀释至刻度。按照分光光度法，在270nm的波长处测定吸收度。
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