对主要研究结果的总结和评价
一、品种的基本情况 1、药品名称
通用名：苯磺酸左旋氨氯地平片
英文名：Levamlodipine Besylate Tablets 汉语拼音：Benhuangsuan Zuoxuan Aulüdipingpian 2、成份
本品主要成份及其化学名称为：苯磺酸左旋氨氯地平，（S）-（-）-乙基5-甲基-2-（2-氨乙氧甲基）-4-（2-氯苯基）-1，4-二氢-6-甲基-3-5-吡啶二羧酸酯苯磺酸。 结构式：
ClHH3CO2CCO2CH2CH3SO3HH3CNHCH2OCH2CH2NH2 分子量：567.05 3、药理作用及作用机制
分子式：C20H25N2O5Cl · C6H6O3S
苯磺酸左旋氨氯地平属于长效二氢吡啶类钙通道阻滞剂，长效二氢吡啶类钙通道阻滞剂主要是通过阻滞细胞膜慢钙通道，阻止钙离子跨膜流入细胞。在平滑肌，钙通道阻滞剂使细胞内钙离子浓度降低，妨碍钙离子与调钙素结合，使调钙素复合物生成降低，激活肌球蛋白
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轻链的能力降低，肌动蛋白与肌球蛋白的相互作用弱，故使血管平滑肌松弛达到降压目的。而苯磺酸左旋氨氯地平为目前作用时间最长的钙通道剂，对血管的选择性更强，与其他钙通道阻滞剂不同的是，苯磺酸左旋氨氯地平是氨氯地平的左旋同分异构体。它是氨氯地平去掉了无生物活性的右旋体，而右旋体只能带来副作用，因此真正发挥降压作用的是氨氯地平的左旋体即左旋氨氯地平，在体内药效是右旋体的1000倍，是消旋体的2倍，其2.5mg相当于5mg氨氯地平，是同类药物中半衰期最长、生物利用度最高的降压药。（1）本品为钙内流阻滞剂（亦即钙通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道（慢通道）进入细胞。（2）本品直接舒张血管平滑肌，具有抗高血压作用。（3）本品缓解心绞痛的作用机制尚未完全确定，但通过以下作用减轻心肌缺血：a）扩张外周小动脉，使外周阻力（后负荷）降低，从而使心肌的耗能和氧需求减少；b）扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉，使冠状动脉痉挛（变异型心绞痛）病人心肌供氧增加。（4）本品在肝中代谢时间长，与其他所有钙拮抗剂相同，在肝功能受损时使用本品应十分小心。 4、制剂的剂型、规格
我公司申报的制剂剂型为：苯磺酸左旋氨氯地平片，规格为：2.5mg/片和5mg/片（以左旋氨氯地平计）两个规格。 5、适应症、用法用量及主要不良反应概述
适应症：高血压病和心绞痛。
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用法用量：（1）治疗高血压和心绞痛的初始剂量为2.5mg，一日1次；根据患者的临床反应，可将剂量增加，最大可增至5mg，一日1次。（2）本品与噻嗪类利尿剂、β-受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂合用时不需调剂量。
不良反应：患者对本品能很好地耐受。（1）较少见的副反应是头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕；（2）极少见的副反应为瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良；（3）与其他钙拮抗剂相似，极少有心肌梗塞和胸痛的不良反应报道，而且这些不良反应不能与病人本身的基础疾病明确区分；（4）尚未发现与本品有关的实验室检查参数异常。 6、申报的分类及依据
苯磺酸氨氯地平是吉林省天风制药有限公司首先采用拆分技术所获得的上市产品。目前上市的剂型是片剂，国内共有8家具有生产批准文号。苯磺酸左旋氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平片均已有国家标准。
我公司申报的苯磺酸左旋氨氯地平片，收载于国家食品药品监督管理局国家药品标准WS-（X-019）-2002Z。依据《药品注册管理办法》，该药注册分类为化学药品注册分类之第6项，已有国家药品标准的制剂，因此按此分类注册要求申报。 二、药学主要研究结果及评价 1、工艺及处方研究（详见资料8）
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1.1剂型及规格确定：苯磺酸左旋氨氯地平是氨氯地平的左旋同分异构体。它是氨氯地平去掉了无生物活性的右旋体，而右旋体只能带来副作用，因此真正发挥降压作用的是氨氯地平的左旋体即左旋氨氯地平。目前上市的剂型是片剂，规格为：2.5mg/片和5mg/片（以左旋氨氯地平计）两个规格。苯磺酸左旋氨氯地平和苯磺酸左旋氨氯地平片均已有国家标准。根据已上市苯磺酸左旋氨氯地平片的剂型和规格确定本品的剂型为片剂，规格为：2.5mg/片和5mg/片（以左旋氨氯地平计）两个规格。
1.2、处方
1.2.1 2.5mg规格。
苯磺酸左旋氨氯地平 3.47g（折左旋氨氯地平2.5g） 淀粉 49g
微晶纤维素 35g
硫酸钙 10g 2%羟丙甲纤维素溶液 50g 外加辅料 羧甲淀粉钠 1.5g
硬脂酸镁 1g 制成1000片
1.2.2 5mg规格。
苯磺酸左旋氨氯地平 6.94g（折左旋氨氯地平5g） 淀粉 98g
微晶纤维素 70g
硫酸钙 20g 2%羟丙甲纤维素溶液 100g 外加辅料 羧甲淀粉钠 3g
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