一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得(称为半合成)。在新药的开发中，可利用药物合成技术进行开发研究。
2.3改进生产工艺
生产工艺的改进是针对已投产的药物，主要是指产量大、应用面广的品种，对这些类型的药物生产要研究开发出更先进的新技术路线和生产工艺，主要集中在产品收率、三废治理和经济效益方面。在生产上，合成一种药品一般要考虑原料的来源、成本、产物的产率、中间体的稳定性、分离的难易、设备条件、安全性及环境保护等因素。工艺上采用药物合成反应相关的知识，可以减少生产上的投入，同时可以得到更多的产品，实现少投入高产出的生产。利用药物合成技术可以减少在生产上出现的副产物，以及减少生产原料的浪费，从而节省能源，提高生产效率。
3药物合成反应的特点
(一)反应条件温和、操作简便、收率高
反应条件温和是指在常温、常压、中性介质中就可以完成反应。既可以节约能源，又能简化设备和操作程序。收率高才具有经济效益和竞争能力，实现高产率的生产。
(二)具有较高的选择性
对于逆合成分析来说，尤其在正向反应审查时，必须考虑选择性控制的问题，包括：化学选择性、区域选择性、立体选择性。
1.化学选择性
化学选择性是一种区别基团的反应选择性，也就是指反应试剂对不同官能团或处于不化学环境的相同官能团的选择性反应。例如，两种不同的还原剂四氢铝
锂和硼氢化钠(1)分别与7-氯5-羰基辛酸乙酯反应，由于前者反应活性高，它可
把醛、酮、羧酸均还原为醇，而后者反应活性低一些，它只对醛、酮还原。又如，间-羟甲基苯酚(2)中，两个羟基的氧化活性不同，选择合适的氧化剂，可以选择性氧化伯醇为醛，而酚羟基不受影响。
2.区域选择性
区域选择性是指试剂对作用物(也可称为底物)分子中两种不同部位的进攻，从而生成不同的产物。如羰基化合物的两个d一位，不对称环氧乙烷衍生物两侧位置上的选择反应以及d，B不饱和体系的1，2一和1，4一加成反应等。例如在乙酰乙酸乙酯(3)分子中，羰基有两个d一位碳原子，其中一个o：碳原子上连有吸电子基(如酯基)，使该a一位亚甲基活化，在碱的作用下发生指定的反应，
从而达到区域选择的目的。
3.立体选择性
在合成设计中，立体选择性控制涉及手性目标分子的合理合成设计及其正向反应的实施，所以在逆合成设计中要成分考虑如何很好地控制立体选择性。立体选择性指的是在给定条件下，产物为唯一的立体异构体或某种立体异构为主。在立体反应中，往往产生两种以上的异构体，而不同的异构体具有不同的药理活性，因此要采取特殊的方法和试剂，尽量提高单一立体异构产物的比例，从而加大的提高生成产物的有效产率。例如对溴苯胺的合成，产物主要是对溴乙酰苯胺，然
后水解除去乙酰基即得对溴苯胺，合成反应如下：
4药物合成反应发展趋势
(一)药物合成反应实现药物绿色化生产
传统药物在生产上存在很大的缺陷，合成过程控制难，生产成本较高，环保和安全隐患大，制约了产品进一步市场化、国际化的进程。药物合成在研究新的合成方法，提高原子利用率，选择反应专一性强、收率高、“三废”排放少、污染低的合成路线，实现原料、化学反应、催化剂与溶剂的绿色化是化学制药工业的发展方向，新工艺与传统工艺相比具有显著的优势，具有良好的成果应用及产业化前景。
(二)半合成药物技术的应用
半合成药物就是对本身是天然药物的结构进行了修改而生成的新药。以天然产物中提取或通过微生物发酵提取的化合物为母体，经化学改造制得新药，可以治疗疑难病症，提高原有疗效，扩大抗菌谱，减少毒副作用或弥补其他不足等优点，满足现代医学运用的需求。如紫杉醇、抗生素、维生素等药物的生产。
(三)微生物转化应用于药物合成中
微生物转化是利用微生物作用进行某种化学反应。微生物转化应用于药物合成，使得许多难以用化学方法合成的药物得以顺利进行。这为人们在运用化学方式不能合成的药物有了很好的解决方法，给人类带来了极大地好处。如固相酶新技术的兴起，使有生命现象的酶像化学合成反应一样完全由人来驾驭，使整个过程实现连续化和自动化。
(四)药物合成技术与生物技术相结合实现仿生合成
模拟天然产物的生物合成过程，在温和、无污染的条件下合成了许多具有良好生理活性的天然产物，从而克服某些药物在天然产物缺乏。药物合成技术与生物技术相结合实现仿生，解决了许多运用传统方法制备药物中遇到的困难，为医药产业做出了卓越的贡献。如甾体激素、萜类、抗生素、氨基酸等。
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