一．选择题
1．下列哪种说法与前药的概念相符合？（ ）
A 用酯化方法做出的药物 B 用酰胺化方法做出的药物 C 药效潜伏化的药物
D 经结构改造降低了毒性的药物 E 在体内经简单代谢而失活的药物 2．可使药物亲水性增加的基团是（ ）
A 卤素 B 苯基 C 羟基 D 酯基 E 烷基 3．药物与受体结合的构象是（ ）
A 反式构象 B 药效构象 C 优势构象 D 最低能量构象
E 最高能量构象
4．抗肿瘤抗代谢药物的设计采用了下列哪种原理？（ ）
A 前药原理 B 软药 C 拼合原理 D 生物电子等排
E 硬药
二．名词解释 1．前药 2．软药
3．生物电子等排 4．先导化合物 5．药效构象 6．拼合原理 7．定量构效关系
三．问答题
1． 何谓先导化合物？其主要来源途径有哪些？
2． 影响药物生物活性的立体化学因素主要有哪些？选择其中一个因素举例加以说明。
21
