胺盐，他们在乳剂系统的水相和油相之间发挥桥梁作用，从而形成了化学及物理稳定性极佳的乳剂。 （二）应用
粘合剂和包衣材料 颗粒剂和片剂的粘合剂，常用量为0.2～10.0％；用作包衣材料具有衣层坚固、细腻和润滑感好的特点。
局部外用制剂的基质 常用量为0.5～3％，具有良好的流变学性质与增湿、润滑能力。 乳化剂、增稠剂和助悬剂
缓控释材料 以卡波沫为骨架与以纤维素衍生物为骨架制备的水凝胶型控释制剂不同： 1 pH值可影响卡波沫骨架的松弛和膨胀，其释药性能往往与pH值有关； 2 水化形成的凝胶层不同，卡波沫完全水化时，其内部的渗透压使结构破裂降低了凝胶致密度，但仍能保持完整性，药物通过凝胶层以均匀的速率向外扩散，使释药呈零级或接近于零级动力学过程。
3 在用量较小的场合，卡波沫还具有一般阻滞剂的功能。
在以卡波沫为骨架材料、阻滞剂或粘合剂的缓控释制剂时，储存一段时间后，释药性能可能会发生变化，实际中应注意。
与碱性药物生成盐并形成可溶性凝胶发挥缓控释作用，特别适用于缓释液体制剂，如滴眼剂、滴鼻剂等，同时还可以发挥掩味的作用。
利用其粘性制备粘膜粘附片达缓释效果，可与一些水溶性的纤维素衍生物配伍使用，效果更好。
毒性很低，对皮肤无刺激，但残存溶剂对人体有害。只有标有p的产品才能用于口服和粘膜用制剂。卡波沫干粉对粘膜、耳朵及呼吸道有刺激性。
表1 卡波姆性质特征
分子量
品种
(近似值)
C-940
1×10
6
特 征 使用范围
高粘度、增粘效果好 多用于外用制剂及化妆品
粘度较低，在不同情况下，即使在离子性溶透皮外用制剂和透明度高低粘度凝胶之乳化稳
C-941
1×10
6
液中，也可得到稳定的乳液或混悬液
C-934 C-934P C-910
3×10
6
定剂，以及日用洗涤、化妆品 对可用于高浓度凝胶、乳液、混悬液
用于口服制剂
低粘度，永久性悬浮液，乳液
高粘度、稳定性好 934的高纯制品 耐离子性好、粘弹性寿命长
4×10
6
1×10
6
卡波姆为白色，疏松状；具酸性、吸湿性和微有特殊臭味，能溶于水、乙醇、甘油。常用浓度为0.1%～3.0%。由于其分子中含大量羧基，故水溶液应特别注意用碱中和后使用，以减少对皮肤、粘膜的刺激。卡波姆的中和剂可用氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钾、硼砂、氨基酸类、极性有机胺类如三乙醇胺。月桂胺和硬脂胺可在非极性系统中作中和剂。中和后的卡波姆水凝胶在pH6～11之间最粘稠，如pH＜3或pH＞12，粘稠度即降低，强电解质存在亦可降低粘度加入抗氧剂可减缓反应。
［4］
。凝胶不稳定，暴露于阳光下易生长霉菌并迅速失去粘度，
二 丙烯酸树脂 acrylic acid resin （具体可见宣讲资料）
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（一）结构
是甲基丙烯酸酯、丙烯酸酯、甲基丙烯酸等单体按不同比例共聚而成的一大类化合物。 国产树脂名
肠溶型Ⅰ号丙烯酸树脂胶乳液
肠溶型Ⅱ号丙烯酸树脂 肠溶型Ⅲ号丙烯酸树脂 胃崩型丙烯酸树脂胶乳液 胃溶型Ⅳ号丙烯酸树脂 高渗透型丙烯酸树脂 低渗透型丙烯酸树脂
德国树脂（Rohm药厂）品名 粘度（mPa.s） Eudragit L30D-55 Eudragit L100 Eudragit S100 EudragitNE30D Eudragit E100 Eudragit RL100 Eudragit RS100
≤50 50～200 50～200
3～12 ≤15 ≤15
（二）性质
玻璃化转变温度（Tg）Tg越高，刚性越显著，形成的膜脆性越大，需加入较大量的增塑剂。常用的增塑剂有三醋酸甘油酯、聚乙二醇、蓖麻油、临苯二甲酸二丁酯以及波洛沙姆等。也可与胃崩型树脂合用。 （三）应用
EudragitNE30D 柔韧性最好，水分散体，不用加增塑剂，聚合物含量为30％，最低成膜温度只有5度。属于中等渗透性的非离子型聚合物，分子结构中不含活性基团，不收pH值影响。包衣过程中，温度不能超过28度，否则易粘连。
Eudragit RL、Eudragit RS是水不溶性成膜材料，在水中可溶胀，是阳离子聚合物。Eudragit RS中季胺盐基团含量较低，渗透性和溶胀性较小，其形成的包衣可有效地阻止药物的释放。Eudragit RL中季胺盐基团含量较高，渗透性和溶胀性较大。两者配合使用，可调节包衣制剂的释药速率。药物主要通过包衣中季胺盐基团形成的亲水孔道扩散释放。包衣增重一般为15～20％，可达较好的缓释作用。根据药物水溶性的大小以及所需的释药速率调节两者的比例。药物水溶性小，则减少RS,增加RL，反之，增加RS,减少RL。包衣过程中，进风温度不能超过40度，最好不超过35度，物料维持30度左右。包衣液中加入PEG、Lac等可增加包衣膜的渗透性，为避免释药后期药物释放过慢和药物残留于芯料中（尤其是难溶性药物）可在丸心中加入适量崩解剂。
Eudragit RL/PO、Eudragit RS/PO可作为阻滞剂通过直接压片，干法制粒或湿法制粒制备骨架片。可加入一些其他辅料调节骨架片的释药模式，加入水溶性或溶胀性辅料可促进崩解和药物释放。L100－55，L100，S－100是粉末，有良好的可压性，可与RL/RS PO混合压片，这种骨架片在胃中释放较慢，在肠液中能加速释放。骨架片上再包上一次RS/RL，可使原来的非线性释放称为接近线性。
若药物与聚合物之间可能发生反应（如离子交换、成盐或形成复合物）则应对片芯或丸心包隔离层（包衣厚度2～10μm）可用EudragitL,S,NE作为隔离包衣材料，也可用HPMC等作为隔离包衣层，对水敏感丸心可用有机溶剂配置包衣液。
*用中国药典规定的pH6.8的磷酸盐缓冲液测定RL/RS包衣制剂的释放度，其结果比用水作为介质更快，只是因为磷酸根取代氯根后，使聚合物包衣的渗透性增加。采用欧洲药典的含有Nacl、磷酸盐缓冲液（磷酸二氢钾1.0g，磷酸氢二钾2.0g，氯化钠8.5g，溶于水900ml，必要时调整至pH6.8，加水至1000ml）可抑制磷酸根对氯根的置换。
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第二部分 乙烯基类均聚物和共聚物
一 聚乙烯醇polyvinyl alcohol PVA
（一）化学结构和制备
聚乙烯醇是一种水溶性聚合物，它并不是由乙烯醇单体聚合形成，因为乙烯醇极不稳定，不存在乙烯醇单体。聚乙烯醇的制备是由聚醋酸乙烯醇解而成。
药用聚乙烯醇分子量在30000～200000，平均聚合度n为500～5000，国外市场有高粘度（分子量在200000）、中粘度（分子量为130000）及低粘度（分子量为30000）的不同产品。
聚醋酸乙烯醇解百分率称为醇解度。美国药典规定药用聚乙烯醇醇解度为85％～89％。 （二）性质
白色至奶油色无臭颗粒或粉末，25度相对密度1.19~1.31。理化性质与其醇解度、聚合度以及结构中的羟基有很大的关系。
具有极强的亲水性，溶于热水或冷水中，分子量越大，结晶性越强，水溶性越差，但水溶液的粘度相应增加。醇解度87％～89％的产品水溶性最好，在冷水和热水中均很快溶解。
20度时，4％的水溶液其粘度分别为40～65mPa.s（高粘度），21～33 mPa.s（中粘度），4～7 mPa.s（低粘度）。
聚乙烯醇是结晶性聚合物，玻璃化转变温度约为85度，在100度开始缓缓脱水，180度～190度熔融。 （三）应用
FDA已允许作为口服片剂、局部用制剂、经皮给药制剂及阴道制剂等的辅料。
是一种良好的成膜和凝胶材料，广泛用于凝胶剂、透皮制剂、涂膜剂、膜剂中。它是外用避孕凝胶剂或膜剂的主要凝胶材料或膜材。
它是较理想的助悬剂及增稠剂、增粘剂，最大用量10％，用于各种眼用制剂。与一些表面活性剂合用时，还具有辅助增溶、乳化及稳定的作用，常用量为0.5~1%。
也有用于片剂粘合剂、缓控释骨架材料的。
二 聚维酮（聚乙烯吡喏烷酮，povidone ,
polyvinylpyrrolidone ,PVP）
（一）来源
中国药典已收载K30型号。国际特品（ISP）的产品商品名为Plasdone，BASF的为Collidonis，K和聚合物的平均分子量有关，K后面的数字越大表明分子量越大。标号有C者，表明产品不含热原。 （二）性质
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白色至乳白色粉末，无臭或几乎无臭，可压性良好，因具有一定的吸湿性而流动性一般，5％水溶液的pH值为3～7。
易溶于水，极易溶于许多有机溶剂中，如甲醇、乙醇、丙二醇、甘油、有机酸及其酯、酮、氯仿等。
聚维酮溶液的粘度在pH4～10范围内几乎不发生变化，温度的影响也较小，不受盐类影响。
Plasdone?聚维酮溶液的粘度在不同的溶剂中相差很大： 下列为一些典型的数据
5% Plasdone? K-90D 在不同的溶剂中的粘度
可与一些药物形成一些可溶性复合物，如碘、普鲁卡因、丁卡因、氯霉素等与之结合后可以延长药物作用时间，效果取决于二者复合的比例。聚维酮的用量越大，复合物在水中的溶解度亦随之增加。聚维酮碘作为一种长效强力杀菌剂在中国药典及英、美药典均有收载。
在水溶液和固态条件下，聚维酮较为稳定，水溶液可耐110～130度蒸汽灭菌，但在150度以上，其固体可因失水而变黑，同时软化。 （三）应用
固体制剂的粘合剂。常用量为0.5%~2.0%(w/w)，即使浓度高也能保持一定粘合力又不影响制粒，从而可减少粘合剂用量，缩短干燥时间，达到降低成本的目的。对于湿、热敏感的药物，用聚维酮的有机溶剂溶液制粒可有效消除水分、干燥温度及时间对药物稳定性的影响。对于疏水性药物，用其水溶液作粘合剂不但有利于均匀润湿，还能使疏水性药物颗粒表面具有亲水性，有利于增加药物溶出度。泡腾剂的制备必须严格控制水分的含量，聚维酮无水乙醇溶液则是泡腾剂配方中理想的粘合剂。对于吸湿性大的药物，可将聚维酮干粉直接混入，用适当溶剂稍稍润湿后制粒。聚维酮还是直接压片的干燥粘合剂，但聚合物中保留适量水分对其干燥粘合剂具有重要作用。聚维酮还可用于流化床喷雾干燥制粒。以聚维酮为粘合剂的片剂在储藏期间硬度可能增加，分子量较高者还可能延长片剂崩解和溶解时间。
包衣材料。
固体分散体载体。
缓控释制剂骨架的致孔剂和粘合剂。高分子量的PVP K90可作制备亲水凝胶型缓释片。 在液体制剂中，10％以上的本品具有明显的助悬、增稠和胶体保护作用，是一种对pH变化和添加电解质不敏感的粘度改善剂，少量的PVP K90就能有效地使乳剂或助悬液稳定，
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