代谢：抑制糖代谢，拮抗肾上腺素的升高血糖作用，延缓应用胰岛素后血糖恢复。
脂肪分解减少，血游离脂肪酸减少。 控制甲亢临床症状，抑制T4→T3。 肾素：下降。眼：降低眼内压。 膜稳定作用 局麻作用。抗血小板聚集。
内在拟交感活性ISA 抑制心脏、收缩支气管平滑肌作用较弱；
可产生心率加快和心输出量增加等作用。
[体内过程] 与脂溶性相关，脂溶性高的口服易吸收，通过BBB，F低，首过效应明显，肝内代谢。 脂溶性低的原型肾消除。
[临床应用] 心律失常：室上性和室性心律失常，对运动或紧张激动所致或心肌缺血、强心苷中毒效果好。 高血压：基础药物。
心绞痛：降低心肌梗死患者的复发和猝死率。
充血性心力衰竭：心肌舒张，抑制缩血管，减轻心负荷。
甲亢（普萘洛尔），降眼压（噻吗洛尔），偏头痛、减轻肌肉震颤和酒精中毒等。 [不良反应] 恶心呕吐腹泻、过敏性皮疹和血小板减少。
应用不当：诱发或加重支气管哮喘；抑制心脏功能；外周血管收缩和痉挛；停药反跳； 疲乏、失眠、忧郁；与胰岛素合用加强抗血糖作用，可产生严重后果；自身免疫反应。
禁忌：左心室功能不全、窦性心动过缓、中度房室传导阻滞、支气管哮喘。 普萘洛尔 非选择性β受体阻断药，无内在拟交感活性。
Propranolol 用于心律失常、心绞痛、高血压和甲亢等。精神抑郁患者忌用。 纳多洛尔 非选择性β受体阻断药，作用强、肾功能不全时首选。 噻吗洛尔 非选择性β受体阻断药，作用最强，治疗青光眼。 阿替洛尔、美托洛尔 选择性，β1强，作用时间长。 卡维地洛 α、β受体阻断药，治疗充血性心力衰竭。
1 简述酚妥拉明的药理作用与应用?
药理作用:⑴对血管有扩张血管,使血压降低的作用⑵心脏:①血管舒张,BP下降,反射性兴奋心脏②阻断突触前膜α2受体,促进NA释放,兴奋β1受体③拟胆碱作用,兴奋平滑肌作用;组胺作用,胃酸分泌增加,皮肤潮红(不良反应)
临床应用:①当静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏时,以防止组织坏死②休克:心源性休克,感染中毒性休克,神经原性休克③外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎④急性心肌梗死与顽固充血性心力衰竭,通过扩张小动脉和小静脉,使心脏前后负荷降低 2 β受体阻断药有那些临床用途及禁忌症?
临床应用:①心律失常,尤其是窦性心动过速及拟肾上腺素引起的心律失常②心绞痛和心肌梗死③抗高血压④充血性心率衰竭:抗交感作用,降低心率等 禁忌症:严重心功能不全,传导阻滞者
第十五章 镇静催眠药、中枢兴奋药 （一）、苯二氮卓类
地西泮 [药理作用] 临床最常用的镇静、催眠、抗焦虑药。
Diazepam 苯二氮卓类可促进GABA与GABAA受体结合，通过增加Cl通道开放的频率增强GABAA
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受体的作用而呈现中枢抑制效应。
抗焦虑：小剂量即可改善，作用部位主要是调节情绪反应的边缘系统。 镇静催眠：延长NREMS第二期，显著缩短SWS，对REMS影响不显著。 优点：治疗指数高，安全范围大；反跳性REM延长较巴比妥类轻； 对肝药酶无诱导作用；依赖症状较巴比妥类轻；副作用轻。 抗惊厥、癫痫；
中枢性肌松弛：小剂量时抑制脑干网状结构下行系统的易化作用； 大剂量时增强脊髓神经元的突触前抑制。
其他：记忆缺失；大剂量呼吸功能抑制；较大剂量降低血压减慢心率。
[临床应用] 失眠；抗焦虑；麻醉前和心脏电击复律前，增强麻醉药安全性，减少不良反应。 破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒性惊厥，治疗癫痫持续状态首选地西泮静注；
脑血管意外、脊髓损伤引起的中枢性肌强直。 [体内过程] 口服吸收迅速完全，肝内代谢，代谢产物仍有活性。 [不良反应] 思睡、头昏、乏力、记忆力下降，
严重者可致呼吸心跳停止，饮酒或同时用其他CNS抑制药尤其易发生。 长期应用产生精神和躯体依赖性； 产前及哺乳妇女忌用。
过量中毒时：特效拮抗药氟马西尼。
[药物相互作用] 肝药酶诱导剂：缩短半衰期，清除率增加； 与其他中枢抑制药、乙醇合用时增强中枢抑制作用。
奥沙西泮 抗焦虑及抗惊厥作用较强，催眠作用较弱。主要用于焦虑症，也用于失眠和癫痫的辅助治疗。 硝西泮 催眠作用良好，引起近似生理睡眠，醒后无明显后遗作用。抗癫痫作用强，婴儿痉挛及阵发性痉挛。
劳拉西泮 焦虑症，单纯性失眠。 氟西泮 其他催眠药不能耐受者。
艾司唑仑 用于催眠一般无后遗作用，临床多用。 三唑仑 短效强效，蓄积少，各型失眠。 氟马西尼 苯二氮卓受体竞争拮抗剂，
单独无明显效果，用于苯二氮卓类药物过量的诊断和抢救，还用于改善酒精性肝硬化患者记忆缺
失。
有癫痫病史者可能诱发癫痫。
（二）、巴比妥类
[药理作用和临床应用] 延长氯离子通道开放时间，增加氯离子通透性。
镇静→催眠→抗惊厥→麻醉→死亡
镇静催眠，缩短入睡时间，减少觉醒次数和延长睡眠时间，反跳性；
抗惊厥，癫痫大发作和癫痫持续状态的治疗； 麻醉及麻醉前给药；增强中枢抑制类药物作用。
[不良反应] 后遗作用（宿醉）；耐受性；依赖性；呼吸抑制。
解救原则：吸氧，人工呼吸，中枢兴奋药，碱化尿液以加速排泄。
（三）、其他镇静催眠药
水合氯醛 催眠作用温和，不缩短REMS，无宿醉后遗效应。大剂量抗惊厥。
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粘膜刺激性较强，难闻，久用可产生耐受性和成瘾性。
（四）、中枢兴奋药
咖啡因 / 茶碱 主要兴奋大脑皮层
[药理作用] 兴奋中枢神经系统和心肌、松弛平滑肌、利尿。
咖啡因：中枢作用强，小剂量兴奋皮层，大剂量兴奋延髓，过量惊厥。
扩张血管，但收缩脑血管。
茶碱：外周作用强，舒张平滑肌显著，扩张血管，利尿。
[临床应用] 对抗中枢抑制状态，与麦角制剂配伍可治疗偏头痛，与溴化物合用治疗神经官能症。
[不良反应] 少见，较大剂量可激动、不安、呕吐等，也可惊厥。
婴儿高热不宜用含咖啡因的解热复方制剂，易发生惊厥。
哌醋甲酯 中枢兴奋；较大剂量兴奋呼吸中枢。
主要用于对抗巴比妥类和其他中枢抑制药中毒引起的昏睡与呼吸抑制； 发作性睡病、小儿遗尿症；儿童多动综合症。
过量惊厥，耐受性和精神依赖性，抑制儿童生长发育。 尼可刹米 兴奋延髓呼吸中枢。
直接和间接刺激颈动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢，增加呼吸中枢对二氧化碳敏感性。 用于各种原因的中枢性呼吸抑制。 安全范围大，大剂量惊厥。
二甲弗林 直接兴奋呼吸中枢，用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。易惊厥。 山梗菜碱（洛贝林） 刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢。
治疗新生儿窒息、小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭，一氧化碳中毒等。 安全范围大，不易惊厥。
1 苯二氮卓类取代巴比妥类在催眠方面的用途，其理由何在？
①安全范围大，临床上治疗各种原因引起的失眠，及麻醉前给药②对肝药酶无诱导作用③嗜睡，运动失调等副作用轻④依赖性，戒断症状较轻 2 试述地西泮的药理作用与临床用途？
药理作用：①抗焦虑，选择性高，小于镇静剂量即可产生此作用②镇静催眠，安全范围大，在临床上应用于各种原因引起的失眠，及麻醉前给药③抗惊厥和抗癫痫④有较强的中枢性肌肉松弛作用
临床应用：①焦虑政，改善患者紧张，忧虑，激动，失眠等症状②惊厥和癫痫，辅助治疗破伤风，少儿惊厥，药物中毒性惊厥，癫痫持续状态的首选药物③治疗脑血管意外，脊髓损伤等，引起的中枢性肌强直，缓解局部关节病变，腰肌劳损
第十六章 抗癫痫药和抗惊厥药 （一）、抗癫痫药
癫痫：反复发作的神经系统疾病，发作时大多伴有脑局部病灶的神经元兴奋型过高导致的阵发性异常高频
放电，并向周围扩散而出现大脑功能短暂失调的综合征。 治疗原则：偶尔发作无需用药；
单纯类型最好用一种药，从小剂量开始；混合型用广谱或联合用药； 不可突然停药，换药需要过渡交替；
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用药期间定期检查肝功、血象； 孕妇慎用。
苯妥英钠 [药理作用] 阻止癫痫病灶的异常放电向周围扩散。
Phenytoin 膜稳定作用：阻断电压依赖性钠通道、钙通道；影响钙调素激酶；选择性阻断PTP
形成。
[体内过程] 不宜肌内注射，口服不规则；起效慢；肝药酶代谢；血药浓度个体差异大；安全范
围小。
[临床应用] 抗癫痫：癫痫大发作和局限性发作的首选药，对小发作无效。 治疗神经痛；抗心律失常。
[不良反应] 局部刺激：胃肠道刺激，饭后服用；齿龈增生。
神经系统反应：眼球震颤、复视、共济失调，严重者精神错乱、昏迷。 造血系统反应：叶酸缺乏。
过敏反应：定期检查血常规和肝功能。
骨骼系统：诱导肝药酶，加速维生素D代谢，低血钙。 其他：男性乳房发育；畸胎。
[药物相互作用] 磺胺类、水杨酸类、苯二氮卓类竞争结合血浆蛋白结合部位； 肝药酶诱导剂或抑制剂影响其代谢；
与甲状腺结合球蛋白有亲和力，可能影响甲状腺功能检查结果。 苯巴比妥 作用与突触后膜上的GABA受体，增强GABA作用；抑制谷氨酸释放。
Phenobarbital 起效快，防止癫痫大发作及治疗癫痫持续状态；对小发作、婴儿痉挛效果差。 扑米酮 代谢产物之一为苯巴比妥。
乙琥胺 选择性抑制丘脑神经元T型钙通道。
对小发作有效，与氯硝西泮比疗效不及，副作用和耐受性少，首选。 苯二氮卓类 地西泮-癫痫持续状态首选。
硝西泮-癫痫小发作，肌阵挛性发作和婴儿痉挛。 氯硝西泮-抗癫痫谱比较广，小发作、肌阵挛效果好。 丙戊酸钠 广谱抗癫痫（敌百痉）。
主要是减慢GABA代谢，抑制钠通道和L型钙通道。
肝脏毒性，不首选。
卡马西平 [药理作用] 机制与苯妥英钠类似。
Carbamazepine [临床应用] 对精神运动性发作疗效较好，大发作有效，小发作效果差。 抗躁狂作用；神经痛。 [不良反应] 眩晕、共济失调、复视。
特异质反应：骨髓抑制，再生障碍性贫血和粒细胞缺乏症等。 [药物相互作用] 诱导肝药酶。
（二）、抗惊厥药
硫酸镁 口服时泻下、利胆；注射则产生全身作用，引起中枢抑制和骨骼肌松弛。 镁离子拮抗钙离子，使肌肉松弛，血压下降。 用于子痫、破伤风、高血压危象。
过高可引起呼吸抑制，中毒时缓慢静注氯化钙解救。
1 癫痫大发作，小发作，精神运动性发作各运用何药？
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