8．半数致死量是衡量 药物毒性大小 的指标。半数致死量越大，说明药物 药物毒性越小 。 9．治疗指数是衡量 用药安全性 的指标。治疗指数越大，说明 用药越安全 。
10．衡量用药安全性的指标有LD50/ED50 、 LD1/ED99 、 LD5与ED95的距离 。其中以 LD1/ED99 、LD5与ED95的距离来衡量用药安全性为更可靠。
11．药物与受体相互作用产生效应，必须具备 亲和力 、内在活性 条件。
12．部分激动药单独存在时可产生弱的激动作用；与激动药同时存在时可产生 拮抗 作用。
13．在受体激动药浓度低于正常或 长期应用受体拮抗药 情况下受体可发生向上调节。受体向上调节要可表现为
受体数目增多 、 亲和力 或 内在活性 增强。
14．在 受体激动药浓度过高 或 长期使用受体激动药 情况下受体可发生向下调节。受体向下调节要可表现为
受体数目减少 、 亲和力 或 内在活性 减弱。
15．竞争性拮抗药与激动药合用时，随着竞争性拮抗药浓度增加，可使激动药的量效曲线 向右移动 、 斜
率和最大效应不变 。
16．非竞争性拮抗药与激动药合用时，随着非竞争性拮抗药浓度增加，可使激动药的量效曲线 向右移动 、
最大效应降低 。 （四）问答题
1．药物治疗疾病时可发生哪些不良反应？
⑴与药物作用或剂量有关类：包括副作用、毒性反应、后遗效应、继发反应、致突变、致畸、致癌；⑵与机体反应性有关类：包括变态反应和特异质反应；⑶与连续用药有关类：包括耐受性和耐药性、药物依赖性和停药反应。 2．试述药物作用的可能机制。
药物作用机制可能有：①通过受体产生作用，②改变细胞周围的理化性质，③参与或干扰机体的代谢过程，④改变酶的活性，⑤影响生物膜对离子的通透性，⑥影响核酸代谢或免疫功能。 3．从药物与受体相互作用的关系比较受体激动药、受体阻断药、部分激动药的特点？
受体激动药：与受体有亲和力，并有明显的内在活性；受体阻断药：与受体有亲和力，但无内在活性；部分激动药：与受体有亲和力，但内在活性较弱。当部分激动药单独存在时，可产生较弱的激动作用，当与激动药同时存在时，可产生拮抗作用。 4．什么叫副作用？副作用有何特点？
副作用是指药物在治疗剂量下出现与用药目的无关的作用。特点有①与治疗作用同时出现，②与药物作用选择性低有关，③随治疗目的不同，可与治疗作用相互转化，④都是可恢复的功能性变化，危害性小，⑤可预知，因此可采取相应措施来对抗。 5．试述药物作用的两重性。
药物能产生防治作用，可治疗或预防疾病，同时又可给病人带来各种不良反应甚至导致病人死亡。因此应合理用药，既要提高药物的疗效，又要尽量减少或避免不良反应的发生。 6．如何比较药物作用的强度？
药物作用强度可从效能和效价强度来比较。效能是指药物的最大效应，达到最大效应后再增大剂量效应不能再提高。效价强度是指产生一定强度效应时所需剂量大小，剂量越小效价强度越高。效能与效价强
度是二个完全不同的概念，二者并不一致。效能的实际意义。较大的。
第三节 药物代谢动力学
单项选择题
1．大多数脂溶性药物跨膜转运是通过（ B ）
A．易化扩散 B．简单扩散 C．膜孔滤过 D．主动转运 E．胞饮 2．被动转运的特点是（ A ）
A．从高浓度侧向低浓度侧转运 B．从低浓度侧向高浓度侧转运 C．需消耗能量 D．有竞争性抑制现象 E．有饱和限速现象 3．下列关于主动转运的叙述中，错误的是（ C ）
A．从低浓度侧向高浓度侧转运 B．需特异性载体 C．不消耗能量 D．有竞争性抑制现象 E．有饱和限速现象 4．某弱酸药物的pka=3.4，在pH=7.4的血浆中其解离度为（ D ） A．90% B．99% C．99.9% D．99.99% E．10% 5.以下何种情况药物易通过简单扩散转运( E ) A. C. E.
B. D.
6．下列关于药物解离度的叙述中，错误的是（ C ） A．弱酸性药物在酸性环境中解离度小，易吸收 B．弱碱性药物在碱性环境中解离度小，易吸收 C．弱酸性药物在酸性环境中解离度大，难吸收 D．弱酸性药物在碱性环境中解离度大，难吸收 E．弱碱性药物在酸性环境中解离度大，难吸收 7. 下列关于易化扩散的叙述中错误的是（ B ）
A．从高浓度侧向低浓度侧转运 B．需消耗能量 C．需特异性载体 D．有饱和限速现象 E．有竞争性抑制现象 8．下列给药途径中，没有吸收过程的是（ E ）
A．口服给药 B．肌内注射给药 C．皮下注射给药
D．呼吸道吸入给药 E．静脉注射或静脉滴注给药 9．下列因素中与药物吸收多少无关的是（ C ）
A．药物制型 B．给药途径 C．给药次数 D．药物剂量
E．局部组织血流量
10．阿司匹林与碳酸氢钠同服时（ B ）
A．阿司匹林解离型增多，吸收增多 B．阿司匹林解离型增多，吸收减少 C．阿司匹林非解离型增多，吸收增多 D．阿司匹林非解离型增多，吸收减少 E．对阿司匹林吸收没有影响 11．首关消除常发生于（ E ）
A．舌下含服给药 B．直肠给药 C．肌内注射给药
D．呼吸道吸入给药 E．口服给药 12．肌注给药吸收最快的是( A )
A.水溶液 B.油溶液 C.混悬液 13．药物与血浆蛋白结合后，可（ E ）
A．加快药物的转运 B．加快药物的代谢 C．加快药物的排泄 D．增强药物的作用 E．使药物活性暂时消失 14.药物血浆蛋白结合率高，则药物的作用( C ) A.起效慢，维持时间短 B.
C.起效慢，维持时间长 D.起效快，维持时间短 E.起效快，对作用时间无影响
15.对药物分布过程没有影响的是( D ) A.药物的脂溶性 B.D.
C. 药物与组织的亲和力
D.胶状液 E.乳浊液
E.药物与血浆蛋白的结合率
16．透过血脑屏障的药物必须具有（ B ）
A．药物水溶性强 B．药物脂溶性强 C．药物血浆蛋白结合率高 D．药物分子大 E．药物极性大 17.药物生物转化的主要部位是( B )
A.肺 B.肝 C.肾 D.肠壁 E.骨骼肌 18.药物生物转化是指( A )
A. 药物在体内发生化学结构变化的过程 B. C.
D. 使无活性药物转变成有活性的代谢物过程 E. 药物的解毒过程 19．肝药酶的特点是（ E ）
A．专一性高，变异性小，活性可变 B．专一性低，变异性大，活性不变 C．专一性低，变异性小，活性不变 D．专一性高，变异性大，活性可变 E．专一性低，变异性大，活性可变
20．下列药物中，具有药酶诱导作用的药物是（ D ）
A．保泰松 B．氯霉素 C．异烟肼 D．苯巴比妥 E．西咪替丁 21.关于药酶诱导剂的描述中错误的是( E ) A.有增强肝药酶活性作用 B.D.
E.
C.可加快本身的代谢
22．苯妥英钠与氯霉素合用其血浓度较单独使用明显增高，其原因是氯霉素可（ C ） A.促进苯妥英钠吸收 B.D.
E.
C.抑制肝药酶，减少苯妥英钠代谢
23.机体排泄药物的主要途径是( D ) A.呼吸道 B.肠道 C.胆道
D.肾脏 E.汗腺和唾液腺
24．在酸性尿液中，弱酸性药物（ B ）
A．脂溶性高，重吸收少，排泄快 B．脂溶性高，重吸收多，排泄慢 C．脂溶性低，重吸收少，排泄快 D．脂溶性低，重吸收多，排泄慢 E．脂溶性低，重吸收多，排泄快
25．尿液pH值对弱酸性药物排泄的影响是( C ) A.pHB.pHC.pHD.pH
E.pH增高，解离度变小，重吸收减少，排泄加速 26.药物的肝肠循环主要影响( B ) A.药物作用快慢 B.D.药物吸收多少
E.药物分布快慢
C.药物作用强弱
27．青霉素与丙磺舒合用可增强青霉素抗菌作用，其原因是（ D ） A．丙磺舒与青霉素抗菌作用机理相似 B．丙磺舒可延缓细菌抗药性的产生 C．丙磺舒有促进青霉素的吸收作用
D．丙磺舒有竞争性抑制青霉素经肾上管分泌作用 E．丙磺舒有抑制肝药酶活性，减少青霉素的分解作用 28．药物的血浆半衰期是指（ Ｂ ）
A．有效血药浓度下降一半所需的时间 B．血浆药物浓度下降一半所需的时间 C．药物与血浆蛋白结合下降一半所需的时间 D．稳态血药浓度下降一半所需的时间 E．以上均不是
29.一次给药后经几个血浆半衰期药物已基本消除?( Ｃ ) A.1 B.2～3 C.4～５ D.６ E.７～８ 30.药物血浆半衰期长短取决于( Ａ )
A. 药物消除速度 B. 药物剂量 C.药物吸收速度 D.给药途径 E.以上均不是
31.某催眠药t1/2为2小时，给予100mg药物后入睡，当病人体内剩下12.5mg时清醒过来，这位病人睡了多
少时间?( Ｃ )
A.2小时 B.4小时 C.6
D.8小时 E.10小时
32. (接上例)如给予200mg药物，则病人的睡眠可延长多少时间?( Ｅ )
A.10小时 B.8小时 C.6小时 D.4小时 E.2小时
33．恒量、间隔一个半衰期给药，经过几个血浆半衰期体内药物达稳态浓度?( D )
A.1 B.2 C.3 D.4～5 E.8 34．药物的生物利用度是指（ E ）
A．药物吸收进入体内的药量 B．药物吸收进入体循环的药量 C．药物从胃肠道吸收进入门静脉系统的药量 D．药物吸收进入体内的速度
